一种布洛芬凝胶贴片及制备方法与流程

1.本发明属于于医疗用品技术领域，具体涉及一种布洛芬凝胶贴片及制备方法


背景技术：

2.本部分的陈述仅仅是提供了与本技术相关的背景技术信息，不必然构成在先技术。
3.布洛芬(i buprofen)一种非甾体抗炎药(nsaid)，其化学名称2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸，分子式：c13h18o2，分子量：206.28，其化学结构式为：
[0004][0005]
布洛芬具有镇痛、解热、抗炎等功效。它可以通过抑制体内的环氧化酶，从而减少前列腺素的合成，达到减轻疼痛、退烧、消炎等作用。布洛芬主要用于缓解轻至中度疼痛、发热和关节炎等症状。常见的剂型有口服片剂、胶囊、混悬液、栓剂等，同时也有外用药物如布洛芬凝胶，布洛芬膏药、布洛芬贴剂等。需要注意的是，长期或滥用布洛芬会引起消化道不适、肝肾损伤等副作用。但是，由于皮肤对外来物质的屏障作用，加之角质层的保护，大多数药物经皮渗透速率都很难满足治疗的需要，现有的贴片因为保湿性和透气性不足，使得长时间使用贴片造成皮肤不适。


技术实现要素：

[0006]
针对现有技术的不足，本发明提供了一种布洛芬凝胶贴片及制备方法，采用恒温发热包和非甾体抗炎药片剂的组合，通过恒温发热包的快速升温和持续发热促进布洛芬的透皮量，提高药物的生物利用度。
[0007]
本发明通过以下技术方案实现:
[0008]
一种布洛芬凝胶贴片，包括布洛芬凝胶层，背衬层、恒温发热包及防粘膜，其特征在于，所述恒温发热包包括装有加热材料的第一料包、装麦饭石颗粒的第二料包和包覆层，第一料包中加热材料组成的质量比为：铝粉10-15％，氟化钠1-5％，氢氧化钙15-30％，氮化硼0.01-3％，铁粉15-50％，硅藻土20-55％。
[0009]
优选地，所述布洛芬凝胶层包括以下重量百分比计：布洛芬活性成分1-3％，亲水性高分子骨架材料2-10％，保湿剂20-40％，增黏剂2-8％，填充剂2-5％，表面活性剂0.5-2％，ph调节剂0.5-1.5％，交联剂0.1-0.3％，交联调节剂0.005～0.02％，水30-55％，促渗剂1-5％。
[0010]
优选地，所述亲水性高分子骨架材料包括聚丙烯酸、聚丙烯酸钠中一种或两种；
[0011]
所述增黏剂包括羧甲纤维素钠、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸接枝淀粉中的一种或几种；
[0012]
所述填充剂包括滑石粉、二氧化钛、二氧化硅、微粉硅胶、硅藻土、白陶土中的一种
或几种；
[0013]
所述表面活性剂选自聚山梨酯80、司盘80中一种或两种；
[0014]
ph值调节剂为酒石酸、乳酸、苹果酸的一种或几种；
[0015]
所述交联剂选自氢氧化铝、甘羟铝、中一种或两种；
[0016]
交联调节剂为依地酸二钠；
[0017]
所述促渗剂薄荷脑、樟脑、冰片或氮酮中的一种或几种；
[0018]
优选地，所述保湿剂为聚乙二醇与山梨醇，所述聚乙二醇与所述山梨醇的质量比为1:1-6:1。
[0019]
优选地，所述第一料包的厚度为3-6mm，所述第二料包的厚度为3-5mm。
[0020]
所述洛芬凝胶贴片的制备方法，包括以下步骤：
[0021]
s1、布洛芬凝胶层的制备包括：
[0022]
取ph调节剂加入纯化水中，搅拌溶解，作为i相备用；将交联剂、表面活性剂、亲水性高分子骨架材料缓慢加入山梨醇中，搅拌分散均匀作为ⅱ相备用；
[0023]
将交联调节剂、增黏剂，填充剂、布洛芬活性成分、促渗剂加入到聚乙二醇中，使之混合均匀，作为ⅲ相备用；将i相、ⅱ相、ⅲ相混合，真空搅拌均匀，涂布在背衬层，再盖上防粘膜，即得。
[0024]
s2、恒温发热包的制备包括：
[0025]
按以下质量比称取加热材料：铝粉10-15％，氟化钠1-5％，氢氧化钙15-30％，氮化硼0.01-3％，铁粉15-50％，硅藻土20-55％。将上述材料混合均匀，然后密封装袋，制成第一料包；称取一定量麦饭石颗粒，密封装袋，制成第二料包；包覆层、第一料包、第二料包的四周边缘压合在一起。
[0026]
s3、将恒温发热包连接在布洛芬凝胶层的背衬层。
[0027]
与现有技术相比，本技术的有益效果为：
[0028]
本发明将布洛芬剂型制成凝胶贴片，避免的现有凝胶在使用时容易粘附在衣物上，使用不便同时造成药物损失达不到治疗疗效；本发明制备的布洛芬凝胶贴片含有恒温发热包，布洛芬借助恒温发热包的热力，热助药性，既有协同作用，又有累加效果；通过物理恒温加热的方式，打开皮肤毛孔汗孔，扩张毛细血管，加速局部的血液循环、软化皮肤的角质层，能使药物成分快速、充分的通过皮肤的天然屏障，直达病灶；并且加热能够减轻炎症，对疼痛有治疗作用。本发明所制得的布洛芬凝胶贴片为局部制剂，其给药剂量更精准。本发明提供的恒温发热包原料易得、携带方便、发热迅速，包覆层可以减缓发热包与外界的能量交换，第二料包可以避免发热包的过热对人体的伤害。
附图说明
[0029]
构成本技术的一部分的说明书附图用来提供对本技术的进一步理解，本技术的示意性实施例及其说明用于解释本技术，并不构成对本技术的不当限定。
[0030]
图1是本技术一种实施例的布洛芬凝胶贴片的结构示意图，
[0031]
1、防粘膜，2、布洛芬凝胶层，3、背衬层，4、恒温发热包，5、第一料包，6、第二料包，7、包覆层。
具体实施方式
[0032]
为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。
[0033]
一种布洛芬凝胶贴片，如图1所示，包括布洛芬凝胶层2，布洛芬凝胶层2的底层表面粘附有防粘膜1，布洛芬凝胶层2的上层表面粘附有背衬层3，背衬层的上表面设置有可拆卸的恒温发热包4，所述恒温发热包4包括包括装有加热材料的第一料包5、装麦饭石颗粒的第二料包6和包覆层7，包覆层7、第一料包5、第二料包6的边缘压合在一起，第一料包5位于第二料包6和包覆层7之间。
[0034]
本发明实施例提供的布洛芬凝胶贴片，所述所述布洛芬凝胶层包括以下重量百分比计：布洛芬活性成分1-3％，亲水性高分子骨架材料2-10％，保湿剂20-40％，增黏剂2-8％，填充剂2-5％，表面活性剂0.5-2％，ph调节剂0.5-1.5％，交联剂0.1-0.3％，交联调节剂0.005～0.02％，水30-55％，促渗剂1-5％。
[0035]
本发明实施例提供的所述恒温发热包包括装有加热材料的第一料包、装麦饭石颗粒的第二料包和包覆层，第一料包中加热材料组成的质量比为：铝粉10-15％，氟化钠1-5％，氢氧化钙15-30％，氮化硼0.01-3％，铁粉15-50％，硅藻土20-55％。
[0036]
本发明实施例提供的布洛芬凝胶贴片制备方法包括：布洛芬凝胶层的制备和恒温加热包的制备。
[0037]
本发明实施例提供的布洛芬凝胶层的制备包括：
[0038]
取ph调节剂加入纯化水中，搅拌溶解，作为i相备用；
[0039]
将交联剂、表面活性剂、亲水性高分子骨架材料缓慢加入山梨醇中，搅拌分散均匀作为ⅱ相备用；
[0040]
将交联调节剂、增黏剂，填充剂、布洛芬活性成分、促渗剂加入到聚乙二醇中，使之混合均匀，作为ⅲ相备用；
[0041]
将i相、ⅱ相、ⅲ相混合，真空搅拌均匀，涂布在背衬层，再盖上防粘膜，即得。
[0042]
本发明实施例提供的恒温发热包的制备包括：
[0043]
按以下质量比称取加热材料：铝粉10-15％，氟化钠1-5％，氢氧化钙15-30％，氮化硼0.01-3％，铁粉15-50％，硅藻土20-55％。将上述材料混合均匀，然后密封装袋，制成第一料包5；
[0044]
称取一定量麦饭石颗粒，密封装袋，制成第二料包6；
[0045]
包覆层7、第一料包5、第二料包6的四周边缘压合在一起。
[0046]
恒温加热包制备
[0047]
恒温加热包产热保温的原理是加热材料中的多孔氮化硼吸收空气中的水分与氢氧化钙发生氧化还原反应，放出热量，进一步诱发铝粉和铁粉发生氧化还原反应，生成相应化合物，包括一铝酸钙和二铝酸钙，由于所生成的化合物能够产生大量的热能。这些放出的热能将麦饭石颗粒加热，从而对布洛芬凝胶层加热，促进布洛芬的释放。
[0048]
本实施例中，该第一料包5的厚度为3-6mm，
[0049]
本实施例中，该第二料包6的厚度为3-5mm，
[0050]
第一料包5固定连接于第二料包6的外层，所述第一料包5和第二料包6的密封层均
采用透气的无纺布。
[0051]
实施例1
[0052]
加热材料5的组成为：铝粉10％，氟化钠1％，氢氧化钙15％，氮化硼0.01％，铁粉15％，硅藻土58.99％混合后装入到无纺布料包构成。
[0053]
实施例2
[0054]
加热材料的组成为：铝粉10％，氟化钠5％，氢氧化钙30％，氮化硼2％，铁粉20％，硅藻土33％混合后装入到无纺布料包获得加热材料。
[0055]
实施例3
[0056]
铝粉15％，氟化钠3％，氢氧化钙20％，氮化硼3％，铁粉20％，硅藻土42％混合后装入到无纺布料包获得加热材料。
[0057] 最高温度(℃)温度保证时间(h)平均温度(℃)实施例1451538实施例2503042实施例3492840
[0058]
由表中数据可知，加热材料中铁粉与铝粉的重量比重越大，温度升的更高，持续发热的时间越长，因为本发明中设置由第二料包可以防止温度过高造成贴片失水，同时具有保温作用。
[0059]
实施例4-7
[0060]
所需各组分重量百分比见表
[0061]
[0062][0063]
通过测定布洛芬凝胶贴片贴敷时间12小时后残片中药物的含量，比较布洛芬凝胶贴片在常温(不使用恒温发热包)和加热(使用恒温发热包)条件下进入人体皮肤及血液的量，测试结果如下：
[0064]
实验药品实施例4实施例5实施例6实施例7透过量(％)9.112.410.414.6
[0065]
从表中数据表明，增加恒温发热包后，可提高布洛芬凝胶贴片的人体皮肤透皮量，分别约增加36％，40％。
[0066]
仅为本发明的优选实施例，并不用于限制本发明，尽管参照前述实施例对本发明进行了详细的说明，对于本领域的技术人员来说，其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分技术特征进行等同替换。凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

技术特征：
1.一种布洛芬凝胶贴片，包括布洛芬凝胶层，背衬层、恒温发热包及防粘膜，其特征在于，所述恒温发热包包括装有加热材料的第一料包、装麦饭石颗粒的第二料包和包覆层，第一料包中加热材料组成的质量比为：铝粉10-15％，氟化钠1-5％，氢氧化钙15-30％，氮化硼0.01-3％，铁粉15-50％，硅藻土20-55％。2.根据权利要求1所述的布洛芬凝胶贴片，其特征在于，所述布洛芬凝胶层包括以下重量百分比计：布洛芬1-3％，亲水性高分子骨架材料2-10％，保湿剂20-40％，增黏剂2-8％，填充剂2-5％，表面活性剂0.5-2％，ph调节剂0.5-1.5％，交联剂0.1-0.3％，交联调节剂0.005～0.02％，水30-55％，促渗剂1-5％。3.根据权利要求2所述的布洛芬凝胶贴片，其特征在于，所述亲水性高分子骨架材料包括聚丙烯酸、聚丙烯酸钠中一种或两种；所述增黏剂包括羧甲纤维素钠、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸接枝淀粉中的一种或几种；所述填充剂包括滑石粉、二氧化钛、二氧化硅、微粉硅胶、硅藻土、白陶土中的一种或几种；所述表面活性剂选自聚山梨酯80、司盘80中一种或两种；ph值调节剂为酒石酸、乳酸、苹果酸的一种或几种；所述交联剂选自氢氧化铝、甘羟铝、中一种或两种；交联调节剂为依地酸二钠；所述促渗剂薄荷脑、樟脑、冰片或氮酮中的一种或几种。4.根据权利要求2所述的布洛芬凝胶贴片，其特征在于，所述保湿剂为聚乙二醇与山梨醇，所述聚乙二醇与所述山梨醇的质量比为1:1-6:1。5.根据权利要求1所述的布洛芬凝胶贴片，其特征在于，所述第一料包的厚度为3-6mm，所述第二料包的厚度为3-5mm。6.根据权利要求1-5任一项所述洛芬凝胶贴片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：s1、布洛芬凝胶层的制备包括：取ph调节剂加入纯化水中，搅拌溶解，作为i相备用；将交联剂、表面活性剂、亲水性高分子骨架材料缓慢加入山梨醇中，搅拌分散均匀作为ⅱ相备用；将交联调节剂、增黏剂，填充剂、布洛芬活性成分、促渗剂加入到聚乙二醇中，使之混合均匀，作为ⅲ相备用；将i相、ⅱ相、ⅲ相混合，真空搅拌均匀，涂布在背衬层，再盖上防粘膜，即得布洛芬凝胶层；s2、恒温发热包的制备包括：按以下质量比称取加热材料：铝粉10-15％，氟化钠1-5％，氢氧化钙15-30％，氮化硼0.01-3％，铁粉15-50％，硅藻土20-55％；将上述材料混合均匀，然后密封装袋，制成第一料包；称取一定量麦饭石颗粒，密封装袋，制成第二料包；包覆层、第一料包、第二料包的四周边缘压合在一起；s3、将恒温发热包连接在布洛芬凝胶层的背衬层。

技术总结
一种布洛芬凝胶贴片，包括布洛芬凝胶层，背衬层、恒温发热包及防粘膜，其特征在于，所述恒温发热包包括装有加热材料的第一料包、装麦饭石颗粒的第二料包和包覆层，第一料包中加热材料组成的质量比为：铝粉10-15％，氟化钠1-5％，氢氧化钙15-30％，氮化硼0.01-3％，铁粉15-50％，硅藻土20-55％。本发明制备的布洛芬凝胶贴片含有恒温发热包，布洛芬借助恒温发热包的热力，通过物理恒温加热的方式，打开皮肤毛孔汗孔，扩张毛细血管，加速局部的血液循环、软化皮肤的角质层，能使药物成分快速、充分的通过皮肤的天然屏障，直达病灶，同时本发明制备恒温发热包原料易得、携带方便、发热迅速。发热迅速。发热迅速。


技术研发人员：吴辉 翟吉胜 赵春燕 郑忠辉
受保护的技术使用者：山东新华制药股份有限公司
技术研发日：2023.08.01
技术公布日：2023/10/15